注射用盐酸吡柔比星
的介绍
治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。
专家解读
陈金标
副主任医师
适应症：
乳腺癌、急性白血病、膀胱癌、输尿管癌、子宫颈癌、胃癌
疗效：
本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA 拓扑异构酶Ⅱ（TopoisomeraseⅡ, TopoⅡ）活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA 合成，在细胞分裂的G2期阻断细胞周期、抑制肿瘤生长，已证实本品具有广谱的抗肿瘤作用和较强的抗癌活性。
安全性：
不良反应有脱发，恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻。需按医嘱用药。
使用便捷性：
可静脉注射、动脉注射、膀胱灌注。需要专业医务人员操作给药
禁忌
1）因化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的患者禁用；
2）严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用；
3）已用过大剂量蒽环类药物（如多柔比星或柔红霉素）的患者禁用；
4）妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。
不良反应
1）骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复,贫血及血小板减少少见。
2）心脏毒性低于多柔比星，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性。本品急、慢性心脏毒性的发生率约为多柔比星的1/7和1/4。
3）脱发：本品脱发总体发生率约为40%，显著低于多柔比星（80%）；重度脱发的发生率约为20%，显著低于多柔比星（60%）。
4）胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻。
5）其它：肝肾功能异常、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛等膀胱刺激症状，偶有血尿，极少有膀胱萎缩。
主治功能
治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。
用法用量
将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉注射、动脉注射、膀胱灌注。
1.静脉给药：一般按体表面积一次25~40mg/m2。乳腺癌，联合用药推荐每次40~50mg/m2。每疗程的第1天给药，根据患者血象可间隔21天重复使用。急性白血病，成人剂量为按体表面积一次25mg/m2。
2.动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7~20mg/m2，一日1次，共用5~7日，亦可每次14~25mg/m2，每周一次。
3.膀胱内给药：用于预防浅表性膀胱癌术后复发。按体表面积一次15~30mg/m2，稀释为500~1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留0.5h，每周1次，连续4~8次；然后每月1次，共1年。 医生可根据患者病情调整给药时间、用量和次数。
注意事项
1）由于本品可产生骨髓抑制和心脏毒性，所以应密切监测血象、心脏功能、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，如发现异常，则本品可减量使用或停药。
2）对于以往未使用过蒽环类药物的患者，如果本品的使用总量超过950mg/m2，有可能产生充血性心力衰竭，使用上应格外注意。
3）以往使用过蒽环类药物或其他可能产生心脏毒性的药物的患者、心脏或纵隔部位接受过放射治疗且本品使用剂量超过700mg/ m2的患者，应密切监测心脏功能，慎重使用本品。
4）常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品，以免pH的原因影响效价或混浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。
5）本品静脉注射前应确保输液管通畅，严格避免药液外渗。一旦发生渗漏，可能产生血管痛、静脉炎、注射部位硬结坏死，建议迅速回吸药液，局部利多卡因封闭，必要时硫酸镁湿敷合用激素治疗。
6）肝肾功能不全患者慎用本品。
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